Pfizer ha annunciato che la sua pillola antivirale contro il covid permette di ridurre i ricoveri e i morti di 
quasi il 90%. La pillola andrebbe appunto ad inibire l’infezione, evitando che le persone si ammalino gravemente e finiscano in ospedale, per poi rischiare di morire. Il farmaco è già in fase avanzata visto che la stessa Pfizer ha fatto sapere che chiederà quanto prima l’autorizzazione per la messa in commercio alla Fda, la Food and Drug Administration americana, nonché agli altri enti regolatori internazionali.
La multinazionale ha deciso di interrompere con anticipo i test clinici sulla sua pillola antivirale contro il covid, dopo aver ottenuto dei risultati straordinari, seppur preliminari, con una riduzione superiore all’80 per cento del rischio di ricovero o di morte.
Risultati che sono apparsi addirittura migliori del molnupiravir della Merck
Il PAXLOVID contrasta un enzima di cui il coronavirus ha bisogno per replicarsi, rallentando l’attività di SARS-CoV-2-3CL proteasi. È un inibitore covalente, che si lega direttamente al residuo catalitico della cisteina dell’enzima.
Il trattamento Pfizer consiste in realtà di due farmaci distinti: l’inibitore della proteasi SARS-CoV-2 progettato da Pfizer, noto come PF-07321332, e un farmaco generico per l’HIV vecchio di decenni chiamato ritonavir che aumenta l’efficacia degli inibitori della proteasi.
La società ha aggiunto ritonavir alla terapia quando è passata da un trattamento endovenoso ad uno orale. Questo perché, sotto forma di compresse, l’inibitore della proteasi è stato metabolizzato troppo rapidamente, prima che potesse disabilitare efficacemente il virus, afferma un portavoce di Pfizer.
Quando presi insieme, ritonavir aiuta a evitare gli enzimi che distruggono l’antivirale Pfizer, mantenendolo intatto in modo che abbia il tempo di fare il suo lavoro. Nell attuale studio, i pazienti hanno assunto sei pillole al
giorno, due di antivirale Pfizer e un ritonavir al mattino e lo stesso dosaggio alla sera.
Il farmaco antivirale orale, spiega la stessa Pfizer in una nota, ha mostrato una riduzione dell’89% del rischio di ospedalizzazione o morte nei pazienti trattati entro tre giorni dall’insorgenza dei sintomi. Nella popolazione complessiva dello studio, fino al 28esimo giorno, non sono stati segnalati decessi nei pazienti che hanno
ricevuto il farmaco rispetto ai 10 decessi nei pazienti che hanno ricevuto il placebo. Il farmaco ha inoltre
dimostrato, afferma sempre l’azienda, una potente attività antivirale in vitro contro le varianti circolanti, così come contro altri coronavirus noti, “suggerendo il suo potenziale terapeutico per molteplici tipi di infezioni da coronavirus”.
L’analisi dei dati provvisori è circoscritta a 1219 adulti arruolati entro il 29 settembre 2021. Al momento della decisione di interrompere il reclutamento di pazienti, l’arruolamento era del 70% dei 3mila pazienti pianificati provenienti da centri di sperimentazione clinica in tutto il Nord e Sud America, Europa, Africa e Asia, con il 45% dei pazienti negli Stati Uniti.
Se il candidato farmaco avrà successo, durante la pandemia, Pfizer promette che offrirà la terapia antivirale orale sperimentale attraverso un approccio tariffario a più livelli basato sul livello di reddito di ciascun Paese per promuovere l’equità di accesso in tutto il mondo. I Paesi a reddito alto e medio-alto pagheranno quindi di più dei Paesi a reddito più basso. La società ha stipulato accordi di acquisto anticipato con più Stati ed è in trattative con molti altri. Pfizer afferma che continuerà a investire fino a circa un miliardo di dollari per supportare la produzione e la distribuzione di questo trattamento sperimentale.
Science. An oral SARS-CoV-2 Mpro inhibitor clinical candidate for the treatment of COVID-19
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Nota: Con il termine proteasi (o proteinasi, peptidasi, enzima proteolitico) si indica un enzima che sia in grado di catalizzare la rottura del legame peptidico tra il gruppo amminico e il gruppo carbossilico delle proteine. La rottura del legame avviene attraverso un meccanismo che utilizza una molecola di acqua, per cui le proteasi vengono classificate tra le idrolasi. Esistono oltre 170 proteasi, appartenenti principalmente alla sottoclasse 3 
(quella del Coronavirus).4 (agenti su legami peptidici). L’evoluzione delle proteasi è avvenuta più volte, e diverse classi di proteasi sono in grado di eseguire la stessa reazione usando meccanismi catalitici completamente diversi. Le proteasi sono utilizzate da animali, piante (proteasi vegetali), batteri, archeobatteri e dai virus.
Le proteine del core virale (parte centrale del virus, costituita da materiale genetico e protetta da una copertura composta da proteine) vengono prodotte in lunghi filamenti polipeptidici, ognuno dei quali contiene varie copie di proteine del core. Le proteasi riconoscono specifiche sequenze di queste catene polipeptidiche, poste tra una futura proteina e l’altra, ed effettuano dei tagli a livello di esse: in questo modo, le singole proteine vengono separate e possono quindi progredire nella loro maturazione, andando poi a costruire il core virale.
Con gli inibitori delle proteasi, i filamenti polipeptidici non vengono scissi, e pertanto non possono nemmeno essere create le proteine del core, e quindi gli stessi core: conseguentemente, senza core, la replicazione virale subisce una battuta d’arresto. Le particelle virali non vengono prodotte, o se prodotte risultano talmente difettive da non poter causare infezione. Cisteina e cistina vengono identificate come S- carbossimetilcisteina.
Aggiornamento
L’azienda farmaceutica americana Pfizer ha firmato un accordo con il governo USA, con il quale si impegna a consegnare a quest’ultimo 10 milioni di cicli completi del suo nuovo farmaco contro il COVID-19, denominato Paxlovid.
L’azienda farmaceutica inizierà a consegnare il preparato già da quest’anno, fino al 2022.
Pfizer riceverà 5,2 miliardi di dollari, a condizione che Paxlovid otterrà l’autorizzazione da parte dei regolatori.
In precedenza, Pfizer aveva dichiarato che, nel corso delle prove cliniche, il preparato ha mostrato una riduzione dell’89% del rischio di ospedalizzazione o morte per COVID-19.
